甾体-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究

段银 赵静峰 曾祥慧 李萍 张洪彬

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甾体-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究

    作者简介: 段银(1983-),女,云南人,硕士,主管药师,主要从事有机合成方面的研究工作.E-mail:duanyin632@163.com.;
    通讯作者: 张洪彬, zhanghb@ynu.edu.cn
  • 基金项目:

    NSFC-云南联合基金资助项目(U1702286).

Design,synthesis and cytotoxic activity of novel hybrid compounds between steroid and imidazolium salts

    Corresponding author: ZHANG Hong-bin, zhanghb@ynu.edu.cn
  • 摘要: 从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.
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出版历程
  • 收稿日期:  2018-09-10
  • 刊出日期:  2018-11-10

甾体-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究

    作者简介:段银(1983-),女,云南人,硕士,主管药师,主要从事有机合成方面的研究工作.E-mail:duanyin632@163.com.
    通讯作者: 张洪彬, zhanghb@ynu.edu.cn
  • 1. 云南大学 教育部自然资源药物化学重点实验室,云南 昆明 650091;
  • 2. 昆明龙津药业股份有限公司,云南 昆明 650503;
  • 3. 云南省微生物研究所,云南 昆明 650091
基金项目:  NSFC-云南联合基金资助项目(U1702286).

摘要: 从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.

English Abstract

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